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Cなので番号。

923032-37-5

純度

99.82%

Target

MEK1、MEK2

IC50

19 nM、47 nM

にVitro

レファメチニブは、ヒト癌細胞株の足場依存性増殖に対して阻害効果があり、GI50値が67〜89nMの機能獲得型V600EBRAF変異体を保有しています。 しかし、Refametinibの有効性は、野生型BRAF（A431細胞）またはBRAF変異G464Vを含むMDA-MB-231細胞を含む細胞株の抑制では低く、固有のキナーゼ活性の最小限の（GG lt; 2倍の増加）増強を示します。
※上記のデータは参考用です。 精度は確認されていません。

にVivo

1日1回×14のスケジュールで25および50mg / kg / dの経口投与による治療では、レファメチニブはヒト黒色腫A375腫瘍異種移植片に対して54％および68％の腫瘍増殖阻害を示します。 注目すべきA375腫瘍増殖の遅延と退行は、このスケジュールでも検出されます。 100mg / kgのレファメチニブを1日おきに投与することは、25または50mg / kgで1日1回投与するほど効果的ではありません。 レファメチニブを1日2回投与すると、1日1回の投与スケジュールよりも強力な効果が観察されます。
※上記のデータは参考用です。 精度は確認されていません。

式

C₁₉H₂₀F3IN₂O₅S

SMILES

BrC1=CC=C（C（F）= C1）NC2=C（C3=C（C=C2C（NOCCO）= O）N（C=N3）C）F

M.体重

572.34

ストレージ

パウダー-20°C3年4°C2年
溶剤中-80°C6ヶ月-20°C1ヶ月

ソルベントGGアンプ; 溶解性

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